Halofuginon

Halofuginon, der sælges under varemærket Halocur, er en coccidiostat, der anvendes i veterinærmedicin. Det er et syntetisk halogeneret derivat af febrifugin, en naturlig alkaloid, som kan findes i den kinesiske urt Dichroa febrifuga (Chang Shan). Collgard Biopharmaceuticals Udvikler halofuginon til behandling af sklerodermi, og det har modtaget orphan drug betegnelse fra US Food and Drug Administration.

Halofuginon

Halofuginone.png

kugle-og-stick-model af halofuginonmolekylet

kliniske data

handelsnavne

Halocur

AHFS/Drugs.com

internationale lægemiddelnavne

ATCvet-kode

  • KP51AKS08 (hvem)

juridisk status

juridisk status

  • EU: Rx-only

Identifiers

  • 7-Bromo-6-chloro-3–2-oxopropyl]-4-quinazolinone

CAS Number

  • 55837-20-2 check

PubChem CID

ChemSpider

  • 355164 ☒

UNII

ChEMBL

  • ChEMBL1199540 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C16H17BrClN3O3

Molar mass

414.68 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(CN3C=NC2=CC(Br)=C(Cl)C=C2C3=O)C1NCCC1O

  • InChI=1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1 ☒
  • Key:LSDHHAIUSA-N ☒

☒check (hvad er det her?) (Bekræft)

Halofuginon hæmmer udviklingen af T-hjælper 17-celler, immunceller, der spiller en vigtig rolle i autoimmun sygdom, men det påvirker ikke andre former for T-celler, der er involveret i normal immunfunktion. Halofuginon har derfor potentiale til behandling af autoimmune lidelser.

Halofuginon er også en hæmmer af kollagen type i genekspression og som følge heraf kan det hæmme tumorcellevækst. Halofuginon udøver sine virkninger ved at virke som en højaffinitetshæmmer af glutamyl-prolyl tRNA-syntetasen. Inhibering af prolyl-tRNA-opladning fører til akkumulering af uladede prolyl-tRNA ‘ er, der tjener som et signal til at initiere aminosyresultresponsen, som igen udøver antiinflammatoriske og antifibrotiske virkninger.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.