Halofuginon
Halofuginon, der sælges under varemærket Halocur, er en coccidiostat, der anvendes i veterinærmedicin. Det er et syntetisk halogeneret derivat af febrifugin, en naturlig alkaloid, som kan findes i den kinesiske urt Dichroa febrifuga (Chang Shan). Collgard Biopharmaceuticals Udvikler halofuginon til behandling af sklerodermi, og det har modtaget orphan drug betegnelse fra US Food and Drug Administration.
Halocur
internationale lægemiddelnavne
- KP51AKS08 (hvem)
- EU: Rx-only
-
7-Bromo-6-chloro-3–2-oxopropyl]-4-quinazolinone
- 55837-20-2
- 355164
- ChEMBL1199540
C16H17BrClN3O3
414.68 g·mol−1
-
O=C(CN3C=NC2=CC(Br)=C(Cl)C=C2C3=O)C1NCCC1O
-
InChI=1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1
-
Key:LSDHHAIUSA-N
(hvad er det her?) (Bekræft)
Halofuginon hæmmer udviklingen af T-hjælper 17-celler, immunceller, der spiller en vigtig rolle i autoimmun sygdom, men det påvirker ikke andre former for T-celler, der er involveret i normal immunfunktion. Halofuginon har derfor potentiale til behandling af autoimmune lidelser.
Halofuginon er også en hæmmer af kollagen type i genekspression og som følge heraf kan det hæmme tumorcellevækst. Halofuginon udøver sine virkninger ved at virke som en højaffinitetshæmmer af glutamyl-prolyl tRNA-syntetasen. Inhibering af prolyl-tRNA-opladning fører til akkumulering af uladede prolyl-tRNA ‘ er, der tjener som et signal til at initiere aminosyresultresponsen, som igen udøver antiinflammatoriske og antifibrotiske virkninger.