Folotyn (pralatrexat injeksjon)

General Information

Folotyn contains pralatrexate, a small molecule chemotherapeutic agent that inhibits dihdrofolate reductase (DHFR). DHFR is a folate dependent enzyme involved in the building of DNA and other processes. Folotyn is transported into tumor cells via the reduced folate carrier (RFC-1). This injectable, small molecule, cytotoxic agent has been designed for improved transport into tumor cells and greater intracellular drug retention.

Folotyn er spesifikt indisert for behandling av pasienter med residiverende eller refraktær perifert t-cellelymfom.

Folotyn leveres som en oppløsning beregnet for intravenøs administrering. Anbefalt dose er 30 mg / m2 administrert som en intravenøs (IV) push over 3-5 minutter via sideporten til en fri flyt 0,9% Natriumkloridinjeksjon, USP IV-linje en gang i uken i 6 uker i 7 ukers sykluser til progressiv sykdom eller uakseptabel toksisitet.
Vitamintilskudd
Pasienter bør ta lavdose (1,0-1,25 mg) oral folsyre daglig. Folsyre bør initieres i løpet av 10-dagers perioden før Første Dose Med Folotyn, og dosering bør fortsette under hele behandlingsforløpet og i 30 dager etter siste Dose Med Folotyn. Pasienter bør også få en vitamin B12 (1 mg) intramuskulær injeksjon ikke mer enn 10 uker før Den første Dosen Med Folotyn og deretter hver 8. -10. uke.

Kliniske Resultater

FDA-Godkjenning
FDA-godkjenning Av Folotyn var basert på resultatene fra en åpen, enkeltarmet, multisenter, internasjonal studie. Studien inkluderte 111 personer med residiverende refraktær PTCL. Forsøkspersonene fikk Folotyn ved 30 mg / m2 en gang i uken VED I. v. push over 3-5 minutter i 6 uker i 7-ukers sykluser inntil sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet. Av de 111 pasientene som ble behandlet, var 109 evaluerbare for effekt. Det primære effektendepunktet var total responsrate (komplett respons, komplett respons ubekreftet og delvis respons) som vurdert etter INTERNATIONAL Workshop Criteria (IWC). Det viktigste sekundære effektendepunktet var responsvarighet. Responsvurderinger ble planlagt ved slutten av syklus 1 og deretter annenhver syklus (hver 14. uke). Total responsrate var 27% og median responsvarighet var 287 dager (9,4 måneder). Av respondentene responderte 66% innen syklus 1. Median tid til første respons var 45 dager.

Bivirkninger

Bivirkninger forbundet med Bruk Av Folotyn kan omfatte, men er ikke begrenset til, følgende:

  • mucositis
  • thrombocytopenia
  • nausea
  • fatigue
  • anemia
  • constipation
  • pyrexia
  • edema
  • cough

Mechanism of Action

Folotyn contains pralatrexate, an antineoplastic folate analog metabolic inhibitor that competitively inhibits dihydrofolate reductase. It is also a competitive inhibitor for polyglutamylation by the enzyme folylpolyglutamyl synthetase. Denne inhiberingen resulterer i uttømming av tymidin og andre biologiske molekyler, hvis syntese avhenger av enkelt karbonoverføring.

Litteratur Referanser

O ‘ Connor OA, Horwitz S, Hamlin P, Portlock C, Moskowitz CH, Sarasohn D, Neylon E, Mastrella J, Hamelers R, Macgregor-Cortelli B, Patterson M, Seshan VE, Sirotnak F, Fleisher M, Mold DR, Saunders M, Zelenetz AD Fase II-I-II studie av to forskjellige doser og tidsplaner av pralatrexat, et høyaffinitets substrat For Den Reduserte Folatbæreren, Hos Pasienter Med Residiverende Eller Refraktær Lymfom, Viser Markert AKTIVITET VED T-Celle Maligniteter. Tidsskrift For Klinisk Onkologi: Offisielt Tidsskrift For Det Amerikanske Samfunn For Klinisk Onkologi 2009 Sep 10; 27(26):4357-64

Tilleggsinformasjon

for ytterligere informasjon om Folotyn eller perifert t-cellelymfom, vennligst besøk Folotyns nettside.

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.